そのままでは不活性な、もしくは明らかに活性の低い形態で投与される医薬品である。

プロドラッグは投与されると、生体による代謝作用を受けて活性代謝物へと変化し、薬効を示す。

体内で代謝されてから作用を及ぼすタイプの薬。

注射、服用、塗布等の方法により投与された薬物は、目標となる部位に至る途中で、消化管などから吸収・分解され、最終的に患部に届く量（濃度）は、少なくなってしまいます。

 

そこで消化管からの吸収を避けるために、あらかじめ、別の物質に化学構造を変えておき、体内あるいは目標部位に到達してから元の化合物に戻り、薬効効果を発揮（活性化）するように、薬剤を設計したものを「プロドラッグ」と呼びます。→リンク